استراديول فاليرات

[ Estradiol Valerate ] - اسم علمي

تصنيف الدواء مشتقات الاستروجين

يستخدم استراديول : علاج الأعراض الحركية الوعائية المتوسطة إلى الشديدة المصاحبة لانقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، جفاف المهبل، الحرقان ، والاحمرار . علاج نقص الإستروجين بسبب قصور الغدد التناسلية . يعطى عند استئصال الغدد التناسلية أو فشل المبيض الأساسي. علاج الأعراض المتوسطة إلى الشديدة من ضمور الفرج والمهبل المصاحبة لانقطاع الطمث. الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس. علاج السرطان المعتمد على الاندروجين في المراحل متقدمة من سرطان البروستاتا (الموثة) (علاج تلطيفي فقط). علاج حالات معينة من سرطان الثدي المنتشر و الغير معتمد على الإستروجين.
إستراديول فاليريت هو استروجين طويل المفعول ، في محلول زيتي للحقن العضلي فقط . الاستروجين هو الهرمون المسؤول إلى حد كبير عن تطوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية. المصدر الرئيسي لهرمون الاستروجين عند النساء البالغات هو جراب المبيض ، والذي يفرز 7-50 ميكروغرام من استراديول يوميا، اعتمادا على مرحلة الدورة الشهرية. بعد انقطاع الطمث ، يتم إنتاج هرمون معظم الاستروجين الداخلي عن طريق تحويل الاندروستيرون، التي يفرزها قشرة الغدة الكظرية، الى إيسترون الأنسجة الطرفية. وهكذا ، إيسترون و سلفات إيسترون، هي الأكثر وفرة من الاستروجين في النساء بعد سن اليأس. العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد خطر الاصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم . لذلك ينبغي عمل فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج. دائما يجب البدء بأقل جرعة علاجية فعالة و الإستمرار في العلاج أقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية. يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الاصابة بسرطان الرحم . لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد تزيد من خطر هذه الأمراض . استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين .

هذا العقار يساعد في علاج هذه الامراض :

الصيغة الكيميائية الجزيئية	C18H24O2
الكتلة الجزيئية النسبية(غم /مول)	272.38
تصنيف الدواء	مشتقات الاستروجين -[ Estrogen Derivative ]
الفئة المرضية	أمراض الغدد الصماء

الأعراض الجانبية : لـ استراديول فاليرات

لعيان والغثيان ، والتقيؤ، وتشنجات في المعدة الإنفاخ . ألم و تورم الثدي؛ تساقط شعر ؛ الحكة المهبلية أو إفرازات، تغييرات في فترات الطمث

موانع الاستعمال : لـ استراديول فاليرات

النزيف مهبلي و نزيف الأعضاء التناسلية غير طبيعي و غير المشخص ، تاريخ (خلال سنة) أو أمراض شرايين حالية ، اعتلال الكبد الحاد، خثار الأوردة العميقة و الخثار المتحرك و انصمام رئوي أو الإصابة مسبقاً. لا يعطى للحوامل فقد يسبب خطر على الجنين . تجنب استعماله في حالات سرطان الثدي و الرحم أو السرطان المعتمد على هرمون الإستروجين. التاريخ الحديث للنوبة القلبية أو السكتة الدماغية . فرط الحساسية لهذا الدواء.

الإستعمالات

يستخدم استراديول : علاج الأعراض الحركية الوعائية المتوسطة إلى الشديدة المصاحبة لانقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، جفاف المهبل، الحرقان ، والاحمرار . علاج نقص الإستروجين بسبب قصور الغدد التناسلية . يعطى عند استئصال الغدد التناسلية أو فشل المبيض الأساسي. علاج الأعراض المتوسطة إلى الشديدة من ضمور الفرج والمهبل المصاحبة لانقطاع الطمث. الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس. علاج السرطان المعتمد على الاندروجين في المراحل متقدمة من سرطان البروستاتا (الموثة) (علاج تلطيفي فقط). علاج حالات معينة من سرطان الثدي المنتشر و الغير معتمد على الإستروجين.

الاحتياطات

كيف يعمل ؟ الميكانيزم

إستراديول فاليريت هو استروجين طويل المفعول ، في محلول زيتي للحقن العضلي فقط . الاستروجين هو الهرمون المسؤول إلى حد كبير عن تطوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية. المصدر الرئيسي لهرمون الاستروجين عند النساء البالغات هو جراب المبيض ، والذي يفرز 7-50 ميكروغرام من استراديول يوميا، اعتمادا على مرحلة الدورة الشهرية. بعد انقطاع الطمث ، يتم إنتاج هرمون معظم الاستروجين الداخلي عن طريق تحويل الاندروستيرون، التي يفرزها قشرة الغدة الكظرية، الى إيسترون الأنسجة الطرفية. وهكذا ، إيسترون و سلفات إيسترون، هي الأكثر وفرة من الاستروجين في النساء بعد سن اليأس. العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد خطر الاصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم . لذلك ينبغي عمل فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج. دائما يجب البدء بأقل جرعة علاجية فعالة و الإستمرار في العلاج أقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية. يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الاصابة بسرطان الرحم . لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد تزيد من خطر هذه الأمراض . استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين .

التداخلات الدوائية

الكورتيكوستيرويدات (مثل بريدنيزون) : الإستخدام المتزامن مع الإستروجين قد يسبب زيادة الأثار الدوائية و السمية للكورتيكوستيرويدات . الفينيتوين : قد تقل السيطرة على النوبة أو يقل تأثير الإستروجين . محفزات السيتوكروم 3أ4 مثل ( الباربيتورات [مثل الفينوباربيتال] ، كاربامازيبين، مودافينيل، ريفامبين، نبتة سانت جون ، توبيراميت) : قد يقلل مستويات البلازما من الإستروجين ، مما يقلل من التأثير العلاجي وأشكال نزيف الرحم . مثبطات السيتوكروم 3أ4 مثل ( مضادات الفطريات آزول [مثل الايتراكونازول، الكيتوكونازول] ، عصير الجريب فروت ،المضادات الحيوية ماكرولايد [مثل كلاريثروميسين، الاريثروميسين] ، ريتونافير) : تزيد مستويات البلازما من الإستروجين ، و تزيد من التأثيرات الجانبية الغير مرغوبة . هرمونات الغدة الدرقية (ليفوثيروكسين): قد تقل تركيزات المصل من الثيروكسين ، وزيادة تركيزات المصل من الثيروتروبين والحاجة إلى هرمون الغدة الدرقية.